莫西沙星的药代动力学概述

栏目:产品知识 发布时间:2022-11-01

  药物代谢动力学是定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律,并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化的规律的一门学科,是临床给药的基础依据。判断一个药物的应用前景特别是市场前景,不单纯是疗效强,毒副作用小更要具备良好的药代动力学性质。

莫西沙星作为最新一代氟喹诺酮类药物,临床多项研究显示莫西沙星在CAP(社区获得性肺炎)的治疗过程中疗效显著,并且可用于肾功能不全患者。这与莫西沙星优秀的药代动力学密不可分,接下来就让我们走进莫西沙星的药代动力学,充分了解莫西沙星的优势所在。

吸收

莫西沙星血药浓度达峰迅速,仅为1小时。半衰期长达12小时,每日用药一次即可确保临床疗效。

分布

莫西沙星在体内分布较广泛,且较低的蛋白结合率可使该药快速分布至病灶组织。研究发现给药24小时后,莫西沙星在血浆和呼吸道内的药物浓度仍然保持较高水平。该药物可分布于肺泡巨噬细胞、肺泡上皮细胞表面分泌液和支气管粘膜中,并且其药物浓度高于绝大多数呼吸道病原菌MIC90(抑制90%细菌时所需药物浓度)的2倍,表明莫西沙星具有强效的抗菌作用,从而有利于CAP的治疗,因此也被称为“呼吸喹诺酮”。

代谢与排泄

莫西沙星在体内的代谢产物主要分为2种,即M1(硫化物)和M2(葡萄糖苷酸化物),二者均无抗菌药理活性,并且细胞色素P450未参与莫西沙星的代谢,因此降低了莫西沙星与其它药物之间相互作用的可能性,增加用药安全性。莫西沙星经肝脏和肾脏排泄,这种“双通道”代谢模式可以降低药物在肝、肾功能不全患者体内的蓄积,减少药物不良反应和副作用风险,肾功能不全或轻-中肝功能不全患者可放心选用此药。

莫西沙星在药代动力学方面具有吸收迅速、体内分布广泛、肝肾双通道代谢等特点,从而治疗CAP疗效显著,并且该治疗方案被纳入国内外权威指南共识。近期,18款禁用看奶app入口的迪莫新®-盐酸莫西沙星氯化钠注射液在渝川蒙鄂滇藏陕宁联盟地区第一批和第三批国家集采接续采购中中选,持续助力CAP治疗,更好保证临床用药安全,为健康护航。